Nagyon sokféle paracetamol tartalmú készítmény kapható vény nélkül. A paracetamol viszonylag biztonságos
gyógyszer, de nem ártalmatlan. Nagy mennyiségű paracetamol túlterheli a májat, így az nem képes
lebontani a
gyógyszert ártalmatlan köztitermékekké.
Egy átlagos személy számára 7,5 - 10 g között van a már toxikus hatást okozó dózis.
Alkoholbetegekben a máj csökkent regenerációja miatt ez a dózis még alacsonyabb is lehet.
A halálos dózis 10-15g között van.
Normál módon a paracetamol glükuroniddal konjugálódik, de magas dózisnál ez a reakcióút telítődik és
glutationnal konjugálódik(összakapcsolódik).
Ha a glutationkészlet kimerül, akkor nagy mennyiségű, a májat súlyosan károsító NAPQUI
(N-Acetil-p-benzokinon-imin. ) termelődik.
forrás: https://en.wikipedia.org/wiki/NAPQI
A mérgezés prognózisa jó, ha a kezelést 8 órán belül elkezdik.
Nem kezelt mérgezésnél végzetes máj - és vesekárosodás következtében lép fel a halál.
Antidotuma : az ismertebb Acetilcisztein (N-acetil-cisztein) és a kevésbé ismert metionin.
Az Acetilcisztein köptető hatású anyag egyébként, sűrű váladékképzéssel járó felő légúti
betegségekben
alkalmazzák a nyák elfolyósítására.
Érdekes módon a Covid19 terápiájában is felmerül hatékonysága, mint antioxidáns.
Helyreállítja a máj glutation(gluthation, GSH) szintjét, ami a NAPQUI -t biztonságosan eliminálni
tudja.
A glutation tiolcsoportja miatt redukálószer, tehát antioxidáns. Ő maga oxidálódik helyettünk.
Két glutation diszulfid-hidat alkothat, az így képződő oxidálódott termék a glutation-diszulfid
(GSSG),
vagy l-(–)-glutation.
Az oxidált glutation enzimatikus úton, glutation-reduktázzal alakulhat vissza redukált formájává.
A folyamathoz az elektront NADPH szolgáltatja. A GSH:GSSG arány normális esetben a humán sejtekben
500:1,
az arány GSSG irányába történő eltolódása a sejt mérgezettségének jele lehet.
GSH(glutation) hozzákapcsolódik a NAPQI-hez és leköti. Így védi a májsejtek fehérjéinek tiol
csoportjait, amelyekhez enélkül kovalens kötéssel (nagyon erős kötés) kapcsolódna a káros anyag és
megölné a májsejtet.
Az acetilcisztein L-ciszteinné alakul, ami pedig a glutation egyik összetevője (egy glicinből,
ciszteinből és glutaminsavból álló tripeptid), így újra tud GSH, redukált glutation képződni.